Medizinische Chemie
Bicyclische Piperazin-Derivate mit sigma-Rezeptoraffinität
In einem weiteren Projekt zum Thema sigma-Rezeptorliganden werden bicyclische Piperazin-Derivate
synthetisiert. Zu diesem Zweck werden Methoden entwickelt, um vielfältig substituierte
enantiomerenreine Piperazin-Derivate aus der Aminosäure (S)-Glutaminsäure zu gewinnen. Die
anschließende Cyclisierung dieser Piperazine über die Positionen 2 und 5 liefert die gewünschten bicyclischen Piperazin-Derivate mit 6.8-Diazabicyclo[3.3.2]nonan-Struktur. Dabei wurden
Liganden gefunden, die mit mittlerer Affinität an sigma-1- und/oder sigma-2-Rezeptoren binden. Diese
bicyclischen Liganden dienen nun als neuartige Leitstrukturen für die Entwicklung hochaffiner sigma-1-
und sigma-2-Rezeptorliganden. Durch Variation des Substitutionsmusters werden diese
überbrückten Piperazine zu potenten kappa- oder delta-Opioid-Rezeptor-Agonisten profiliert.
