Experimentelle Anästhesiologie: Signaling
Struktur- Funktions Analysen: Carbamatlokalanästhetika am NMDA Rezeptorkanal
Carbamatlokalanästhetika sind eine Gruppe von Lokalanästhetika, die sowohl eine Ester- als auch eine
Amidbindung besitzen. Bisher ist diese Substanzgruppe erst
experimentell getestet worden. Wir konnten am Xenopus laevis Expressionsmodell mit der 2- Elektrodenvoltage
Clamp Technik zeigen, dass sich durch Änderung
der Position von verschieden langen Alkylgruppen am aromatischen Ring des Moleküls die hemmende
Aktivität dieser Lokalanästhetikagruppe am
N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Rezeptorkanal verändert. Obgleich längere Alkylgruppen
für eine höhere Lipophilie und somit
höhere hemmende Aktivität sprechen würden, hatte eine Verlängerung der Alkylkette keinen
Einfluss auf die Aktivität am NMDA
Rezeptorkanal. Wird jedoch eine Alkylkette an Position 2 des aromatischen Ringes substituiert, kann keine hemmende
Aktivität mehr nachgewiesen werden. Dies
führt zu der Interpretation, dass eine Kette an der 2-Position das für die Hemmung der NMDA
Rezeptorübertragung aktive Zentrum maskiert.
